Cada GRAGEA de liberación prolongada con­tiene:

Diclofenaco sódico.......................... 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Está indicado en el tratamiento sintomático de algunas enfermedades reumáticas e inflamatorias agudas o crónicas como son: artritis reumatoidea, artrosis, osteoartritis, espondilitis an­quilosante, espondilartrosis, esclerosis múltiple, bursi­tis, tendinitis, capsulitis, tenosinovitis y gota.

También es eficaz en pacientes con contusiones o trauma­tismos múltiples y en mujeres con dismenorrea.

Cuatro horas después de administrar una gragea de diclofena­co só­dico se alcanza una concentración sérica pico entre 0.5 µg/ml y 0.4 µg/ml en promedio.

Transcurridas 24 horas después de la ingestión de la gragea de 100 mg, se registran concentraciones plasmáticas medias de 13 µg/ml.

Cuando se administra diclofenaco sódico por vía oral, apro­ximadamente 50% de éste se metaboliza en forma rápida durante el primer paso por el hígado.

El diclofenaco se fija a la albúmina en proporción de 99.4% y a otras proteínas en 0.3%.

Penetra en el líquido sinovial y su vida media de eliminación desde este sitio es de 3 a 6 horas; sus concentraciones en el líquido sinovial son mayores que las plasmáticas hasta por 12 horas.

La biotransformación se lleva a cabo principalmente por hidroxilación y en forma secundaria por glucuronización. Se excreta sobre todo por la orina (60%) en forma de alguno de sus metabolitos y en proporción de 1% o menos como diclofenaco inalterado.

El resto se excreta por la bilis y las heces en forma de metabolitos.

La edad del paciente no influye en la absorción, distribución, metabolismo y excreción del diclofenaco sódico. No se ha observado acumulación plasmática del fármaco en pacientes con trastornos de la función renal o hepática. El diclo­fenaco sódico inhibe la síntesis de prosta­glan­dinas. Aunque no se conoce el mecanismo exacto de sus efectos analgésico y antiinflamatorio, se considera que reduce la concentración plasmática de prostaglan­dinas y de otras sustancias relacionadas con la producción de dolor e inflamación.

No debe emplearse en pacientes con antecedentes de reacción al diclofenaco, poliposis nasal o asma secundaria a la administración de ácido acetilsalicílico, úlcera péptica activa, hemorra­gia gastrointestinal por cualquier causa, enfermedad hepática activa, discrasias sanguíneas, trastornos de la función renal, porfiria o insuficiencia cardiaca.

No se administre a menores de 12 años. Véase GALEDOL Inyectable.

No se administre durante el embarazo.

El diclofenaco a dosis convencionales se excreta en la leche materna. Se debe interrumpir la lactancia si fuera inevitable la ingestión de diclofenaco sódico por la madre.

Los posibles efectos adversos, por lo general leves, son retención de agua; reacciones alérgicas como exantemas, urticaria y prurito; cefalea, vértigo, somnolencia, depresión, ansiedad, insomnio, visión borrosa o doble, hipoacusia reversible, acu­fenos y alteraciones en el sentido del gusto; sabor amargo, dolor gástrico, náuseas, vómito, indigestión, estreñimiento, diarrea, flatulencia y anorexia.

También se ha comunicado raras veces: eccema, equimosis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, edema de labios, lengua, cuerdas ­vocales y reacción anafilactoide.

Otros posibles efectos adversos raros son úlcera pépti­ca, hemorragia y perforación de úlcera (< 2% de los casos), co­litis con diarrea sanguinolenta o daño hepático con ictericia.

Raras veces se ha comunicado deterioro de la función renal, pancitopenia o anemia aplásica. El diclofenaco sódico puede reactivar enfermedades como úlcera péptica, gástrica o duodenal, enfermedad de Crohn, colitis ulce­rosa crónica inespecífica, porfiria e insuficiencia renal aguda asociada a lupus eritematoso sistémico.

El diclofenaco sódico aumenta los efectos del paracetamol e incrementa el riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad, por lo que se debe evitar el uso prolongado de esta combinación.

También intensifica el efecto de anticoagulantes cumarínicos y aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que es necesario ajustar la dosis del anticoagulante en pacientes que en forma concomitante reciben tratamiento con diclofenaco. El diclofenaco coadyuva al efecto del ácido acetilsali­cílico y aumenta el riesgo de ulceración gástrica y hemo­rragia.

El diclofenaco disminuye el efecto de la amilorida (eleva en forma secundaria los valores séricos de potasio) y de hipoglucemiantes orales (altera la glucemia).

También reduce los efectos de bumetanida y clortalido­na, ácido etacrínico, furosemida, indapamida, metolazo­na, espironolactona, diuréticos tiacídicos y ­triam­tereno.

El diclofenaco sódico puede aumentar el riesgo de hemorragia por efecto antiplaquetario cuando se usa con ácido acetilsalicílico, colchicina, dipiridamol, indometacina, sulfinpirazona y ácido valproico.

El diclofenaco incrementa la toxicidad de ciclosporina, digoxina, litio y metotrexato. El probenecid aumenta el efecto del diclofenaco ya que disminuye su eliminación.

En algunos pacientes bajo tratamiento con diclo­fenaco sódico se ha comunicado en forma ocasional aumento en los valores de transaminasa glutamicooxa­­lacética y transaminasa glutamicopirúvica, así como leucopenia.

Los estudios realizados no han demostrado efectos carcinógenos, mutá­genos o teratógenos con el uso de diclofenaco sódico.

La dosis diaria en adultos es de 100 mg/día. Es recomendable no triturar la gragea antes de ingerirla.

Las manifestaciones de sobredosificación con diclofenaco sódico pueden ser somnolencia, mareos, tinnitus, náuseas, vó­mito, diarrea, confusión, pérdida del equilibrio y ­estupor. El tratamiento consiste en suspender la ingestión de diclofenaco; si aún no se ha absorbido, se induce el vómito, se efectúa lavado gástrico y se administra carbón activado. En caso de presentarse otras complicaciones como insuficiencia renal o respiratoria, se aplican las medidas de apoyo pertinentes.

Caja con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg c/u.

Clave CBSS Núm. 3417.

Consérvese en lugar fresco y seco.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo,
la lactancia ni a niños menores de 12 años.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 306M90, SSA

JEA-25896/95